Всё для Учёбы — студенческий файлообменник
1 монета
pptx

Студенческий документ № 045726 из МГГУ (бывш. МГОПУ) им. М. А. Шолохова (до 2015)

Клиническая фармакология лекарственных средств, влияющих на сосудистый тонус

Основные эффекты лекарственных средств, влияющих на сосудистый тонус

• Усиливающие:

- гипертензивные

• Ослабляющие:

-вазодилятаторы

- антигипертензивные

Лекарственные средства, усиливающие сосудистый тонус

• Альфа-адреномиметики:

- мидодрин

ф.в. табл. 0,005 №30, 50 1т.х2 р/д;

фл. 10, 20, 25 ml-1% р-р., в/в 0,005 х 2 р/д.

ампул. 2 ml-0,25% р-р,

-допамин

ф.в. конц. д/п инф. р-ра 50 мг амп. 5 мл,№5.

низкая доза - 1,5-3,5 мкг/кг в 1 мин.

средняя доза 4-10 мкг/кг в 1 мин.

высокая доза 10,5-50 мкг/кг в 1 мин.

Лекарственные средства, усиливающие сосудистый тонус

• Применяются при гипотензивных и коллаптоидных состояниях

Вазодилятаторы

Применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.

Уменьшая приток к левому желудочку эти препараты сглаживают пред (и пост) нагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают давление в легочной артерии.

NB! Все вазодилятаторы должны применяться под тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз.

Вазодилятаторы

• Бенциклан (галидор) т. по 0,1 г, амп. по 2 мл-2,5 % р-ра.

• Винпоцетин т.5 мг. по 1-2 т. х 3 р.д., амп. р-р 0,5% 2 мл. в/в кап. 8-10 мг/кг/с.

• Дротаверин (но-шпа) внутрь по 0,04-0,08 г (1-2 табл.) 203 раза в день

• Миноксидил т. 0,005 №30, 100 (0,005-0,01 х1-2/д)

• Натрия нитропруссид амп. по 0,025 г, 0,05 г. (содержимое амп. растворяют в 5 мл 5% р-ра глюкозы.

• Папаверин т.0,04 №10 (1-2 т. х3-4/д), а. 2 мл.-2%р-р №10 (п/к, в/м, в/в)

• Антигипертензивные

Средства, применяющиеся

для коррекции АД

Препараты первой линии:

1. диуретики

2. бета-адреноблокаторы

3. антагонисты кальция

4. ингибиторы АПФ

5. антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ

Препараты второй линии:

1. альфа 1- адреноблокаторы

2. алкалоиды раувольфии

3. центральные альфа2-агонисты

4. прямые вазодилататоры

Новые препараты:

1. агонисты имидазолиновых рецепторов

механизм действия:

Снижают АД благодаря уменьшению реабсорбции натрия и воды, а при длительном применении - уменьшают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что способствует снижению АД

Диуретики

показания к применению

• Пожилой возраст

• Изолированная систолическая гипертензия

• Задержка жидкости и признаки гиперволемии (отеки, пастозность)

• Сопутствующая сердечная недостаточность (петлевые диуретики)

• Сопутствующая почечная недостаточность (петлевые диуретики)

• Остеопороз

• Гиперальдостеронизм (спиронолактон)

Диуретики

противопоказания

• почечная и печеночная недостаточность (кроме амилорида)

• первые месяцы беременности

• сахарный диабет (гидрохлортиазид)

• анемия и гиповолемия (петлевые диуретики)

• гиперкалиемия (калийсберегающие диуретики)

Недопустимо совместное применение нескольких калийсберегающих препаратов

Петлевые диуретики

• Сульфаниламидный диуретик кратковременного действия

• Механизм действия - угнетение реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в ее восходящей части

• Начало действия - через 30 мин - 1 ч после приема внутрь, при в/в введении - через 5 мин

• Продолжительность действия 4-8 ч при приеме внутрь и 2-3 ч при в/в введении

• Форма выпуска: таблетки по 40 мг, ампулы по 2 мл 1% раствора (0,02 г в ампуле)

• Препарат назначают по 40-120 мг/сутки внутрь утром, внутривенно. Максимальная доза - 240 мг/сутки

• Мощный диуретик с коротким действием

• Механизм действия аналогичен фуросемиду

• Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и через 15 мин после в/в

• Максимальный эффект развивается через 2 ч (при приеме внутрь) и 45 мин (при в/в введении)

• Продолжительность действия 6-8 ч (при приеме внутрь) и 3 ч (при в/в введении)

• Форма выпуска: таблетки по 50 мг и ампулы, содержащие по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты, которую перед введением растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы

• Назначают по 50 мг утром после еды, при необходимости дозу можно увеличивать

Механизм действия - увеличивает экскрецию натрия, калия, хлора и воды

Абсорбируется из ЖКТ. Аккумулируется в эритроцитах, где его в 3,5 раза больше, чем в плазме крови

Диуретическое действие препарата наступает через 1-2 ч и продолжается 6-12 ч. Период полувыведения быстрой фазы равен 1,5 ч, а медленной - 13 ч. Продолжительность гипотензивного эффекта составляет 12-18 ч.

Экскретируется на 95% в неизмененном виде с мочой

Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг.

Назначают внутрь во время или после еды по 12,5-25 мг/сутки однократно утром

У больных с ХПН при клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин не применяют вследствие его неэффективности.

При заболеваниях почек препарат не стоит комбинировать с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+

• Наблюдается не только натрийуретический эффект, но и периферическая вазодилатация без изменения сердечного выброса и ЧСС. Не влияет на функцию почек.

• Фармакокинетика - всасывается при приеме внутрь и через 2 ч определяется его максимальная концентрация в крови. На 70-79% связывается с белками плазмы, обратимо может связываться с эритроцитами. Период полувыведения препарата около 14 ч. 70% индапамида экскретируется в неизмененном виде почками и 23% - кишечником.

• Применяют в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки, реже при более тяжелых формах артериальной гипертонии и отечном синдроме по 2,5 мг 2 раза в сутки.

• Ретардная форма - 1,5 мг 1 раз в сутки

Спиронолактон,

(верошпирон)

• Слабый диуретик с длительным действием.

• По химической структуре является антагонистом альдостерона (препятствует развитию фиброза), действуя на дистальные сегменты нефрона.

• Диуретический эффект проявляется со 2-5-го дня лечения и продолжается в течение 2-3 дней после его прекращения.

• Оказывает слабое и непостоянное гипотензивное действие, которое проявляется на 2-3-й неделе лечения, не влияя на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.

• Форма выпуска: таблетки по 25 мг.

• Назначают внутрь по 25 мг/сутки в 1 прием.

механизм действия

Снижение АД за счет уменьшения сердечного выброса и угнетения секреции ренина

ВСА - внутренняя симпатомиметическая активность

Бета-адреноблокаторы

показания к применению

• молодой и средний возраст

• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление)

• сопутствующая ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда)

• сопутствующая предсердная и желудочковая экстрасистолия и тахикардии

• гипертиреоз

• мигрень

• сердечная недостаточность

Бета-адреноблокаторы

противопоказания к назначению

Абсолютные:

• Брадикардия (ЧСС менее 50 в мин.), гипотония

• синдром слабости синусового узла

• Атрио-вентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени, синоаурикулярная блокада

• Декомпенсированная сердечная недостаточность

• Выраженные хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма

Бета-адреноблокаторы

побочные эффекты

• отрицательный инотропный, хронотропный, батмотропный, дромотропный эффекты

• замедление атриовентрикулярной проводимости

• "синдром отмены"

• периферические вазоспастические реакции (синдром Рейно)

• бронхоспазм

• нарушение углеводного, липидного обмена

• желудочно-кишечные нарушения - запоры

• депрессия, нарушение сна, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, спутанность сознания

• сыпь, крапивница, светобоязнь

• снижение эректильной функции

Бета-адреноблокаторы

дозировка

• Атенолол 25-100 мг/сутки в 1-2 приема

• Бетаксолол 5-20 мг/сутки в 1 прием

• Бисопролол 2,5 - 10 мг/сутки в 1 прием

• Метопролол 50 - 100 мг/сутки в 2 приема

• Небиволол 2,5 - 5 мг/сутки 1 в прием

• Целипролол 200 - 400 мг/сутки в 1 прием

• Карведилол 12,5 - 50 мг/сутки в 1-2 приема

Механизм действия

Уменьшают артериальное давление благодаря снижению сосудистого тонуса, обусловленного уменьшением концентрации кальция в гладкой мускулатуре сосудов

1. Дигидропиридиновые:

І поколение - нифедипин

ІІ поколение - нифедипин длительного действия, фелодипин, исрадипин

ІІІ поколение - амлодипин, лацидипин, лекарнидипин

2. Производные бензотиазепина: (дилтиазем)

3. Фенилалкиламины: (верапамил)

Антагонисты кальция

показания к назначению

• Средний и пожилой возраст

• Изолированная систолическая артериальная гипертензия

• Сахарный диабет

• Дислипидемия

• Поражение паренхимы почек

• Стабильная стенокардия

• Вазоспастическая стенокардия (Принцметала)

• Суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия (верапамил, дилтиазем)

• Нарушение периферического кровообращения

Антагонисты кальция

противопоказания к применению

• Артериальная гипотония и шок

• Сердечная недостаточность (кроме амлодипина, лекарнидипина)

• Гемодинамически значимый аортальный стеноз

• Беременность, период лактации

• Гиперчувствительность

Антагонисты кальция

побочные эффекты

кардиальные:

• Гипотензия, обмороки, гиперемия лица и шеи (дигидропиридины), головная боль, шум в ушах

• Брадиаритмия (синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, синоатриальная блокада) - верапамил, дилтиазем

• Синусовая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии (дигидропиридины)

• Мерцательная аритмия и желудочковая тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)

• Прогрессирование сердечной недостаточности - верапамил, дилтиазем

• Пастозность и отеки лодыжек (дигидропиридины)

• Парадоксальные эффекты - усугубление стенокардии напряжения, учащение эпизодов безболевой ишемии миокарда при нагрузке (редко)

Антагонисты кальция

побочные эффекты (продолжение)

желудочно - кишечные:

• Тошнота

• Запоры

• Гиперплазия дёсен

другие проявления:

• Депрессия, нервозность, сонливость, бессонница, парестезии

• Гепатоксичность ( повышение трансаминаз, желтуха, рвота, анорексия и др.)

• Аллергические реакции (лихорадка, сыпь,кожный зуд, лимфаденопатия, миалгии)

• Ухудшение функции почек

Антагонисты кальция

дозировка и кратность приема

• Нифедипин длит. действия 20-60 мг, 2-3 раза в сутки

• Фелодипин 2,5 -20 мг, 1 раз в сутки

• Исрадипин 2,5 - 10 мг, 1-2 раза в сутки

• Лацидипин 2-4 мг, 1 раз в сутки

• Амлодипин 2,5 - 10 мг, 1 раз в сутки

• Лерканидипин 10-20 мг, 1 раз в сутки

• Верапамил длит. действия 120-480 мг, 1-2 раза в сутки

• Дилтиазем длит. действия 120-540 мг, 1-2 раза в сутки

механизм действия:

Уменьшение концентрации ангиотензина II в крови и тканях, за счет ингибирования АПФ, увеличение содержания брадикинина, за счет чего снижается тонус сосудов и артериальное давление

ИАПФ

классификация

I класс липофильные

ингибиторы АПФ

ИАПФ

гемодинамические эффекты

• Уменьшение общего периферического сопротивления сосудов

• Снижение давления наполнения левого желудочка

• Минутный объём кровообращения (МОК) существенно не меняется

• ЧСС не изменяется

• Усиление почечного и коронарного кровотока

• Церебральный кровоток не изменяется

ИАПФ метаболические эффекты

• Липидный профиль крови существенно не изменяется

• Снижается уровень мочевой кислоты в плазме крови при исходной гиперурикемии

• Улучшается метаболизм глюкозы (повышается чувствительность периферических тканей к действию инсулина)

• При нормальной функции почек концентрация К+ в плазме крови не изменяется

• Снижается активность перекисного окисления липидов (антиоксидантное действие)

ИАПФ

показания к назначению

• Сопутствующая сердечная недостаточность

• Ренопаренхиматозная гипертензия

• Сахарный диабет

• Гипертрофия левого желудочка

• Перенесенный инфаркт миокарда

• Перенесенный инсульт

ИАПФ

противопоказания к назначению

• Двусторонний стеноз почечной артерии

• Беременность, лактация

• Стеноз артерии единственной почки

• Тяжелая почечная недостаточность

• Гиперкалиемия

• Гемодинамически выраженный стеноз аортального или митрального клапана

• Констриктивный перикардит

• Декомпенсированное хроническое легочное сердце

ИАПФ побочные эффекты

• Сухой кашель

• Гипотензия от первой дозы

• Ангионевротический отёк

• Высыпания на коже

• "синдром обожженного языка" (жжение языка, губ, горла, неба)

• Афтозный стоматит и язвы языка

• Дисгезия (потеря вкуса, металлический или сладковатый привкус, извращение вкуса)

• Нейтропения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита

• Гепатотоксичность (холестаз, желтуха, повышение щелочной фосфатазы и трансаминаз) - особенно эналаприл

ИАПФ

дозировка и кратность приема

• Каптоприл 25-100 мг, 2-3 раза в сутки

• Эналаприл 5-40 мг, 1-2 раза в сутки

• Лизиноприл 10-40 мг, 1-2 раза в сутки

• Моэксиприл 7,5-30 мг, 1 раз в сутки

• Периндоприл 4-8 мг, 1 раз в сутки

• Фозиноприл 10-40 мг, 1-2 раза в сутки

имеют преимущества переду другими гипотензивными средствами в случае:

• Диабетической нефропатии

• Наличии побочных эффектов (кашля) - при применении ИАПФ

• Сердечной недостаточности (применяются наравне с ИАПФ)

Антагонисты рецепторов

ангиотензина ІІ

механизм действия

• механизм антигипертензивного действия - блокада АТ1-рецепторов, которая предотвращает констрикторное воздействие ангиотензина ІІ

• по механизму действия близки с ИАПФ

• в отличии от ИАПФ не вызывают кашель и ангионевротический отек

Антагонисты

рецепторов ангиотензина ІІ

дозировка и кратность приема

• Валсартан 80-320 мг в сутки, 1 раз в день

• Ирбесартан 150-300 мг в сутки, 1 раз в день

• Кандесартан 8-32 мг сутки, 1 раз в день

• Лозартан 50-100 мг в сутки, 1 раз в день

• Телмисартан 20-80 мг в сутки, 1 раз в день

• olmesartan

Антигипертензивные

препараты второй линии

Альфа1- адреноблокаторы

• Менее эффективны, чем другие препараты

• Выраженный эффект "первой дозы" (гипотензия), ортостатическая гипотензия

• Отдается предпочтение в случае сопутствующей аденомы предстательной железы (уменьшают степень обструкции мочевыводящих путей)

• Доксазозин 1-16 мг в сутки, 1 раз в день

• Празозин 1-20 мг в сутки 2-3 раза в день

Агонисты альфа2 - адренорецепторов

центрального действия

• При длительном применении выраженные нежелательные эффекты, которые ухудшают состояние больного

• Седативное действие, сухость во рту

• Комбинация с диуретиками и вазодилататорами уменьшает выраженность побочных явлений

• Гуанфацин 0.5 -2.0 мг в сутки. 1 раз в день

• Клонидин 0.1 - 0.8 мг в сутки 2-4 раза в день

• Метилдопа 250-1000 мг в сутки, 2 раза в день

Алкалоиды раувольфии

• Кроме гипотензивного эффекта оказывают седативное действие, вызывают отек слизистой носа, раздражение слизистой желудка.

• Раунатин 0.002 - 0.012 мг в сутки, 2-3 раза в день

• Резерпин 0.05 - 0.25 мг в сутки, 1 раз в день

Новые антигипертензивные препараты

• Минимально влияют на альфа2-рецепторы и стимулируют имидазолиновые рецепторы в ЦНС

• Хорошо сочетаются с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция

Агонисты имидазолиновых рецепторов

противопоказания

• синдром слабости синусового узла

• синоаурикулярная или атриовентрикулярная блокада II-III ст.

• Брадикардия

• ХСН (IV ст. по классификации NYHA)

• нестабильная стенокардия

Агонисты имидазолиновых рецепторов

дозировка

• моксонидин 0,2 - 0,4 мг утром

Показать полностью… https://vk.com/doc-128458296_446797122
Рекомендуемые документы в приложении