Всё для Учёбы — студенческий файлообменник
1 монета
pptx

Студенческий документ № 045727 из МГГУ (бывш. МГОПУ) им. М. А. Шолохова (до 2015)

КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, КОТОРЫЕ ПРИМЕНЯЮТСЯ ПРИ СИНДРОМЕ БРОНХИАЛЬНОЙ ОБСТРУКЦИИ

Синдром бронхиальной обструкции - это состояние, которое сопровождается периодически возникающими приступами экспираторной одышки с затрудненным выдохом вследствие спазма гладкомышечного слоя бронхов, отека слизистой оболочки, повышенной секреции бронхиальных желез и изменение качества секрета.

Бронхиальная астма - это хроническое перситирующее воспалительное заболевание дыхательных путей, ведущим клиническим проявлением которого является бронхо-обструктивный синдром.

Обструкция дыхательных путей бывает 4 форм:

• острая - ведущий механизм бронхоконстрикции, за счет спазма гладкомышечного слоя бронхиол;

• подострая - ведущий механизм - отек слизистой оболочки дыхательных путей;

• хроническая - ведущий механизм - образование вязкого бронхиального секрета, который закупоривает терминальный отдел бронхов (течение особенно тяжелое);

• склеротическая - возникает вследствие склеротического процесса в стенке бронхов.

Механизм формирования бронхиальной обструкции:

• гиперреактивность бронхов;

• воспаление дыхательных путей;

• ингаляция аллергена;

• нейрогенный контроль дыхательных путей.

Гиперреактивность бронхов

Прямая Метахолин и гистамин вызывают бронхообструкцию прямым путем, стимулируя гладкую мускулатуру бронхов.

Непрямая

Физическая нагрузка, гипер- и гипоосмолярные стимулы действуют непрямым путем, освобождая бронхоконстрикторные вещества из тучных клеток, а двуокись серы и брадикинин - путем влияния на сенсорные нейроны.

Морфологические изменения при БА

* Воспалительная инфильтрация бронхов с наличием в инфильтрате большого количества тучных клеток, Т-лимфоцитов, макрофагов, эозинофилов;

* Скопление вязкой слизи в просвете бронхов;

* Десквамация бронхиального эпителия, возрастание количества бокаловидных клеток и их гиперфункция; резкое снижение функции мерцательного эпителия;

* Гиперфункция подслизистых желез;

* Интерстициальный отек, повышенная микрососудистая проницаемость;

* Нарушение микроциркуляции;

* Склероз стенки бронхов (при длительном течении)

Группы препаратов, которые применяются для лечения бронхообструктивного синдрома

• Бронходилататоры:

• адреномиметики;

• холиноблокаторы;

• ксантины.

• Отхаркивающие препараты

• Препараты, которые стимулируют отхаркивание (секретомоторные) - (рефлекторного действия, резорбтивного действия);

• Муколитические препараты (бронхосекретолитические) - (протеолитические ферменты, ацетилцистеин, амброксол и бромгексин).

• Препараты, которые устраняют отек слизистой оболочки бронхов:

• глюкокортикостероиды;

• стабилизаторы мембран тучных клеток.

Классификация БА по степени тяжести

Цели лечения бронхиальной астмы (GINA, 2008)

* Достижение и поддержание контроля над симптомами БА

* Профилактика обострений

* Поддержание функций внешнего дыхания на уровнях, близких к нормальным

* Поддержание нормального уровня повседневной активности, включая физическую

* Минимизация побочных эффектов лекарственной терапии

* Профилактика смертности от БА

КЛАССИФИКАЦИЯ БРОНХОЛИТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ:

І. Стимуляторы расширения бронхов.

А. Адренергические препараты:

• селективные стимуляторы ?2-адренорецепторов (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, формотерол, салметерол);

• неселективные стимуляторы ?1-, ?2-адренорецепторов: изопреналин, орципреналин);

• стимуляторы ?-, ?1-, ?2-адренорецепторов: эпинефрин, эфедрин.

Б. Метилксантины (блокаторы фосфодиэстеразы): теофилин, аминофилин.

КЛАССИФИКАЦИЯ БРОНХОЛИТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ:

ІІ. Ингибиторы спазма бронхов.

• М-холинолитики: атропина сульфат, ипратропия бромид, тиотропия бромид;

• Блокаторы ?-адренорецепторов: пироксан, празозин, доксазозин, теразозин;

• Антагонисты кальция: нифедипин;

• Миотропные спазмолиттики: дротаверина гидрохлорид, папаверин.

ІІІ. Комбинированные бронхорасширяющие препараты: беродуал, комбивент, дитек, серетид, интал плюс.

Адреномиметики

• Вещества, возбуждающие преимущественно ?-адренорецепторы (мезатон, галазолин, нафтизин);

• Вещества, возбуждающие ? и ? -адренорецепторы (адреналин, эфедрин);

• Вещества, возбуждающие ? -адренорецепторы (изопротеренол, изадрин, добутамин);

• Вещества, возбуждающие преимущественно ?2 -адренорецепторы (орципреналина сульфат, фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин).

Адреномиметики

При передозировке этих препаратов возникает или усиливается блокада ?-рецепторов бронхов, что проявляется синдромами "закрытого объема" и "рикошета".

?2 - агонисты

• Стимулируя ?2-адренорецепторы, способствуют активации аденилатциклазы, которая приводит к увеличению образования цАМФ, стимулюется работа кальциевого насоса, это в результате способствует снижению концентрации кальция в клетках гладкой мускулатуры бронхов всех калибров - наступает бронходилатация.

• Снижает проницаемость мембран тучных клеток для ионов кальция, уменьшают их дегрануляцию.

• Уменьшают содержание эозинофильного катионного белка в жидкости бронхоальвеолярного лаважа.

• Стимулирует реснитчатый эпителий, улучшает мукоцилиарный клиренс.

• Уменьшает проницаемость сосудов.

Холиноблокаторы

М-холинолитическая активность

(атропин, платифиллин, ипратропия бромид, тиотропия бромид)

Н-холинолитическая активность:

• Ганглиоблокаторы;

• Курареподобные препараты.

Ксантины

• Блокируя фосфодиэстеразы III, IV, V типов в гладкомышечных клетках бронхов и диафрагмы, не образуются цАМФ и блокируется работа кальциевого насоса - ионы кальция теряют способность входить в ГМК, в результате чего наступает бронходилатация.

• Блокируют аденозиновые рецепторы (А1, А2, Р1), ликвидируют вызванные аденозином сокращения ГМК дихальных путей, выделение гистамина из тучных клеток легких (мембраностабилизирующее действие), угнетают овобождение катехоламинов из нервных окончаний.

• Повышают мукоцилиарный клиренс за счет стимуляции работы реснитчатого эпителия.

• Повышают почечный кровоток - слабое и кратковременное мочегонное действие.

• Снижают давление в сосудах малого круга кровообращения (расширяют артериолы и венулы).

• Возбуждают дыхальный центр, уменьшают гипоксемию.

• Усиливают вентиляцию легких в условиях гипокалиемии и при нарушениях дыхания по типу Чейна-Стокса.

• Возбуждают сосудодвигательный центр.

• Расширяют коронарные сосуды, стимулируют работу сердечной мышцы - повышают потребность сердца в кислороде, возникает тахикардия, увеличивается сердечный выброс.

• Уменьшают общепериферическое сосудистое сопротивление.

• Угнетают агрегацию тромбоцитов.

• Расширяют внепеченочные желчные проходы.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

(кромогликат-натрия, недокромил натрия, кетотифен)

• Предупреждают попадание кальция в тучные клетки, т.к. препятствуют растворению кальциевых каналов, ограничивая тем самым освобождение гистамина, лейкотриенов, катионных белков, эозинофилов, фактора, который активирует тромбоциты.

• Способны повышать активность ?-адренорецепторов, препятствовать инфильтрации слизистой оболочки бронхов и формированию аллергической реакции, как основы бронхообструктивного синдрома;

• Вызывая блокаду хлорных каналов мембран, которые вовлечены в процессы активации тучных клеток, устраняют отек слизистой оболочки бронхов, предупреждают, но не устраняют спазм гладких мышц бронхов

Отхаркивающие препараты

Глюкокортикостероиды

Природные

• Кортизон;

• гидрокортизон.

Синтетические аналоги

• Преднизолон;

• Метилпреднизолон;

• Триамсинолон;

• Дексаметазон.

Основные эффекты глюкокортикостероидов

Цикл ИГКС в организме человека

глюкокортикостероиды

Преднизолон - per os по 0,005 г - в первую половину дня, в/в 0,03-0,06-0,09 г на физ-ре или 5% р-р глюкозы

Гидрокортизона гемисукцинат - в/в по 25 или 100 мг на 5-10 мл воды для инъекций, в/в кап на 250-500 мл изотонического р-ра

Дексаметазон - per os по 0,005х2-3 рсут, в/в или в/в кап. По 0,04-0,08 на физ-ре

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов

* Со стороны ЦНС: депрессия, психозы.

* Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиодистрофия, повышение АД, тромбозы глубоких вен, тромбоэмболии.

* Со стороны пищеварительной системы: стероидные язвы желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ, панкреатит, жировая дистрофия печени.

* Со стороны эндокринной системы: угнетение функции и атрофия коры надпочечников, сахарный диабет, ожирение, синдром Кушинга.

* Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, миопатия.

* Прочие: отеки, обострения хронических инфекционно-воспалительных процессов.

Местные побочные эффекты. Ингаляционных глюкокортикостероидов

• Кандидоз полости рта и глотки.

• Дисфония.

• Кашель.

Ингаляционные глюкокортикостероиды

Комбинированные препараты

• Беродуал (фенотерол+ипратропия бромид) 1-2 вд.х3 р/сут

• Комбивент (сальбутамола сульфат+ +ипратропия бромид)

• Дитек (фенотерола гидробромид+динатрия кромоликат)

• Серетид (флутиказона пропионат+сальметерол)

Адреналина гидрохлорид

• Влияние на ?-и ?-рецепторы, что совпадает с эффектами возбуждения симпатической нервной системы. Стимуляция ?-рецепторов - сужение сосудов и повышение АД. Стимуляция ?2 -рецепторов - расслабление мускулатуры бронхов и кишечника. Одним из эффектов - это спазм сосудов слизистой оболочки бронхов, что приводит к уменьшению отека слизистой.

Адреналина гидрохлорид

• Показания: приступ бронхиальной астмы, анафилактический шок.

• Применение: 1% - (0,3-0,75-1,0), п/к, в/м, в/в кап. (в 250 мл глюкозы).

• Противопоказания: АГ, ИБС с приступами стенокардии, ОЛЖН, СД, тиреотоксикоз, астматический статус, беременность.

• Побочные действия: кратковременная АГ, тахикардия, гипергликемия, задержка мочи, синдром закрытого объема, синдром немого легкого.

ИЗАДРИН

(изопротеренол, новодрин)

Синтетический катехоламин, имеет мощный бронхорасширяющий эффект, вызывает тахикардию, увеличивает сердечный выброс, уменьшает ОПС, снижает АД, ускоряет AV -проходимость, увеличивает потребление кислорода миокардом.

ИЗАДРИН (изопротеренол, новодрин)

• Показания: профилактика приступов БА, приступ БА, обструктивный бронхит, проведение бронхоскопии и бронхографии.

• Применение: таблетки под язык по 0,005х2-3 р/сут., п/к и в/м по 0,5-1% - 0,5-1 млх2-3 р/сут., в,в кап. 1% - 0,1-1,0 на 5% - 200 мл р-ре глюкозы, ингаляции 0,5% -0,3-1мл. Интервалы между ингаляциями - не менее 4 часов.

• Противопоказание: стенокардия, ОЛЖН, астматический статус, тиреотоксикоз.

• Побочные явления: сухость во рту, тошнота, запоры, головокружение, головная боль, сердцебиение, тремор.

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ

(аллупент, астмопент)

Стимулирует ?1- и ?2-рецепторы, но по сравнению с изадрином более избирательно стимулирует ?2-рецепторы, благодаря чему вызывает расслабление гладких мышц бронхов, и в меньшей меревызывая тахикардию и снижение АД. Эффект наступает через 5-10 мин. Продолжительность эффекта 3-4 часа.

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ

(аллупент, астмопент)

• Показания: профилактика приступов БА, приступ БА, обструктивный бронхит, проведение бронхоскопии и бронхографии.

• Применение: таблетки по 0,01-0,02х3-4 р/сут., п/к и в/м по 0,05% - 1-2 мл, в,в медл. 0,05% - 1,0, ингаляции по 0,75 мг на одну ингаляцию. Интервалы между ингаляциями - не менее 4-5 часов.

• Противопоказание: стенокардия, ОЛЖН, астматический статус, тиреотоксикоз.

• Побочные явления: сухость во рту, тошнота, запоры, головокружение, головная боль, сердцебиение, тремор.

Атропина сульфат

Блокирует периферические М-холинорецепторы в постсинаптических структурах. Устраняет или ослабляет их возбуждение ацетилхолином, а также тормозит М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях, как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон. Это вызывает снижение секреции бронхиальных, слюнных, желудочных и потовых желез, поджелудочной железы, учащению ЧСС. ^ внутриглазного давления, расширение зрачков, паралич аккомодации.

Атропина сульфат

• Показания: бронхообструктивный синдром при хрон. бронхите, приступ БА, а также пилороспазм, ЖКБ, брадикардия.

• Применение: табл. и порошки по 0,25-1 мгх1-2 р/сут., в/в и в/м по 0,1% - 0,5-1 мл х1-2 р/сут.

• Противопоказание: глаукома, СН, аденома предстательной железы.

• Побочные явления: сухость во рту, запоры, головокружение, сердцебиение, повышает внутриглазное давление, нарушение аккомодации, атония кишечника, затруднение мочеиспускания, галлюцинации.

АТРОВЕНТ (интраопиум бромид)

Ингаляционное введение, плохо растворим в липидах и практически не проходит через ГЭ барьер, метаболизируется в печени. Бронходилатация через 20-40 мин и продолжается до 8 часов.

Блокирует М-холинорецепторы слюнных, бронхиальных, потовых желез и поджелудочной железы. Не влияет на мерцательный эпителий.

АТРОВЕНТ (интраопиум бромид)

• Показания: бронхспазм при хрон. бронхите, приступ БА, базисная терапия БА.

• Применение: при помощи ингалятора х3-4 ингаляции/сут.

• Побочные явления: умеренная сухость во рту.

ЭУФИЛЛИН

При приеме внутрь max концентрация в крови через 1 час и длится до 4-5 часов. При в/в введении - эффект через 15 мин. и длится до 6 часов.

Тормозит активность фосфодиэстеразы, повышение цАМФ, v внутриклеточной концентрации ионов кальция и блокада аденозиновых рецепторов - бронхолитическая и кардиостимулирующая активность

ЭУФИЛЛИН

• Показания: астматический статус, приступ БА, гипертензия в малом кругу, профилактика бронхоспазма.

• Применение: табл. по 0,1-0,2 гх2-3 р/сут., в/в по 2,4% - 5-10 мл на 40% р-ре глюкозы, или в/в кап. на 5% р-ре глюкозы-500 мл на протяжении 2-3 час., в/м не используется, п/к - вызывает раздражение.

• Противопоказание: гипотония, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, пептическая язва.

• Побочные явления: боль в животе, тошнота, рвота, понос, головная боль, бессоница, головокружение, острые нарушения ритма, гипотензия

ТЕОПЕК

При приеме внутрь развивается бронходилатация, которая продолжается до 12 часов.

• Показания: хронический обструктивный бронхит, БА в случае нестойкой ремиссии и при предрасположенности к ночным приступам.

• Применение: табл. по 0,3-0,2 гх1-2 р/сут.после приема пищи.

• Противопоказание: острый инфаркт миокарда, гиперфункция щитовидной железы.

• Побочные явления: головная боль, тошнота, рвота, понос, головная боль, бессоница, головокружение, анорексияю

СТУПЕНЧАТЫЙ ПОДХОД К ВЫБОРУ ТЕРАПИИ ПРИ БА

Лечение БА (GINA)

ШАГИ ПО ДОСТИЖЕНИЮ И ПОДДЕРЖАНИЮ КОНТРОЛЯ БА

Лечение астматического статуса

Лечение астматического статуса

СИНДРОМ ЗАКРЫТОГО ОБЪЕМА - возникновение нарушений ритма (экстрасистолия, фибриляция предсердий), ангинозных приступов, вплоть до астматического статуса - при бесконтрольном использовании ?2- агонистов

Показать полностью… https://vk.com/doc-128458296_446797114
Рекомендуемые документы в приложении